Ксарелто и аллергия

Ксарелто — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто — селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Состав

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Показания

  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

Использованные источники: instrukciya-otzyvy.ru

ЧИТАЙТЕ ТАК ЖЕ:

  Как лечить медикаментозную аллергию

  Что вызывает аллергию чихание

  Аллергия на веках о теней

  Если аллергия в горле из-за ромашки

Ксарелто

Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв.
Это займет меньше 1 минуты.

На 5 неделе беременности у меня замер плод. При госпитализации я пожаловалась врачу на боль в ноге и после УЗД мне поставили диагноз неоклюзивный тромбоз глубоких вен. После завершения гинекологических вопросов меня положили в отделение сосудистой хирургии и там я познакомилась с ксарелто. В больнице я принимала по 15мг два раза в день. И выйдя я смутилась, увидев цену препарата, но здоровье дороже любых денег! Вообщем итог следующий: Спустя месяц приёма по 15мг два раза в день — динамика чудесная. УЗД показало, что 1 вена из трёх поражённых очистилась и полностью проходима. Сейчас уже месяц принимаю 20мг раз в день и честно говоря начала снова чувствовать ногу, что меня очень настораживает. Пульсирующая боль временами появляется. Через пару недель планирую на УЗД сходить, но думаю, что всё хорошо. Вообщем побочных эффектов нет (во избежание проблем с желудком принимаю омепразол), так же попутно принимаю Флебодия 600 и ношу чулки 2 класса компрессии всегда. Спасибо учёным за такой чудесный препарат! На аналоги переходить не хочу, потому что нет желание рисковать здоровьем и временем лечения ради сомнительной экономии в пару тысяч рублей.

Принимаю больше года как профилактика инсульта ( один был 3 года назад). Отрицательных впечатлений нет, принимать легко, повторного инсульта не было. НО. в анализе крови стабильно стала фиксироваться анемия, которой раньше не было и причину которой определить не удается 🙁
Жалко, что нельзя контролировать эффективность объективно, МНО не применяется)

Я так понимаю, что это самый современный препарат, не дающий образовываться тромбам. Он здорово действует! У меня были тромбы по всей ноге, а остался теперь один. Есть положительный прогноз, что и он сможет исчезнуть.
Мне понравилось, что побочных или аллергии на лекарство не было. Главное, не превышать дозу — лекарство серьезное и надо всегда советоваться с врачом. Я пью с утра в одно и то же время и прекрасно себя чувствую. Контроль МНО не нужен, препарат действует мягко, постоянно. Как-то пропустила прием, чувствовала слабость и голова кружилась. Я так понимаю, вероятнее всего, пить его мне пожизненно. Препарат дорогой, но цена оправдана.

Раньше принимал другой препарат, но после двух перенесенных операций врач назначил для приема Ксарелто.
Прописан, к сожалению, на неопределенный срок (но в инструкции, кстати, указано, что принимать его рекомендуется не более одного года, если эффекта не будет, стоит прекратить прием). На данный момент принимаю его около полугода. При рекомендованной дозе в 20 мг в день, принимаю чуть больше таблетки (в пачке дозировка по 20 мг). В итоге получается где-то 25мг лекарства в день. Так как испытываю трудности с глотанием, то измельчаю лекарство в еду (их так тоже можно принимать, врач сказал разницы нет никакой).
По причине повышенной дозировки первые 3 недели была сухость во рту. Со временем все прошло. По сей день рассасывания тромба не происходит, но по крайней мере дальше он не растет. Новых тромбов также нет (раньше появлялись, теперь вот полгода ни одного). Вроде эффект от препарата есть. Но для его цены эффект все же недостаточно хороший, но, аналогов нет

Помимо того, у меня есть риск возникновения инсульта, я страдаю почечной недостаточностью. По инструкции, пью 15 мг раз в сутки. И с такой дозировкой препарат, как мне кажется, действует. Принимаю 5-6 месяцев, инсульт не возникал.

У меня был тромбоз глубокой вены. Был отек в голени, даже повысилась температура. Прописали Ксарелто, купили, хотя препарат недешевый. Принимал первые 2-3 недели по 15 мг дважды в день перед едой, а потом перешел на 20 мг по разу в день.
Лечусь около 3-х месяцев. Боль и тяжесть постепенно уходят. УЗИ сосудов показывает улучшение.

Был риск инсульта. Для профилактики порекомендовали Ксарелто. Принимаю 20 мг каждый день. Я так понял, пить его нужно достаточно долго, пока риск сохраняется. Пью полгода, пока признаков инсульта не наблюдал.

У меня на ногах много тромбических масс. Врач назначила ксарелто. Аннотация к нему очень подробная, в побочных эффектах были указаны кровотечения. Я сомневалась, стоит ли принимать препарат, раз у него такие возможные нежелательные реакции. Все же решилась, о чем сейчас нисколько не жалею.
Перед началом курсом нужно обязательно обследовать желудок (ФГДС), чтобы узнать, нет ли внутри язвочек. И только если все чисто, то принимать препарат разрешено.

Схема приема интересная, по нарастающей дозировке. 20 дней я принимала по 10 мг, и 40 дней по 20 мг лекарства. Побочных эффектов, на удивление, никаких не было. Дополнительно пила травяные настои, омепразол, чтобы защитить желудок.
После курса Ксарелто, я сделала доплер вен. Тромбы рассосались, проходимость отличная! Причем, очень быстро — всего-то за 2 месяца. Ксарелто — мое спасение. Пусть он дорогой, пусть не везде продается, зато дает замечательный результат.
Все мы индивидуальны, организмы по разному реагируют на новые лекарства, поэтому желательно очень тщательно консультироваться с врачами, не пренебрегать дополнительными исследованиями. Тогда и результат будет отличный!

Ксарелто принимала мама. Врачи назначили Варфарин, но дозировка и само действие его очень сильное, решили не рисковать. Хоть и препарат дешевле, чем Ксарелто.

Таблетки стоят около 3000 рублей за 28 штук по 20 мг (редко можно найти дешевле). Сейчас решили покупать сразу большими пачками, так хоть какая-то экономия получается.
Мама принимает в течение полугода, и все анализы крови более-менее хорошие. Если раньше при малейшем нажатии на кожу проявлялся синяк, то теперь таких проблем у нас нет. Таблетки не имеют никаких побочных эффектов.
В нашем случае, препарат нужно принимать пожизненно. И в силу возраста, и в силу состояния здоровья.
Отличный препарат, удобен в применении. А главное — работает как нужно, результаты видны как внешне, так и по анализам. Не жалеем, что перешли на Ксарелто, пока лекарство только радует.

Около года назад мне поставили диагноз, с которым необходимо регулярно принимать антикоагулянты. По началу был назначен Варфаин. Стала принимать, но на третий день открылось кровотечение с запредельным повышение МНО. Варфаин срочно отменили, назначив Ксарелто, но предупредили, что препарат «чуть» дороже и чтоб я не волновалась. На деле это «чуть» оказалось дороже в 20 раз. Суммы просто шокирующие. Как сказал врач, аналогов с подобным составом просто нет. Препарат молодой и ждать аналогов в ближайшие пару лет не приходится. Если покупать большую упаковку на 100 таблеток, то можно сэкономить пару тысяч раз в три-четыре месяца. Хоть какая-то экономия. За год стоимость препарата выросла примерно на 90 рублей, вроде немного, так как государство контролирует цены на перечень необходимых препаратов, а Ксарелто входит в их число, цены не должны скакать в зависимости от курса валют. Это плюс.

На этот препарат организм отреагировал хорошо, ухудшения самочувствия я не заметила, недомоганий или слабости нет. Таблеточки крохотные, даже если разжевать особого вкуса не чувствуется. Форма приема удобная — одна таблетка в день, иногда, признаюсь, забываю принять, но бывает это крайне редко.

У меня был небольшой тромб в подмышечной области, прописали ксарелто как самый эффективный препаратов для лечения.
В целом, по эффективности и прочему препарат неплохой, но и минус есть.

Самый главный недостаток — это длительность курса приема, так как пропил один месяц из трех. О результатах писать смысла нет. Но тромб стал мягче и будто бы начали расплываться границы, в диаметре уменьшился, боль все же есть пока. Еще принимать 2 месяца, а там можно говорить о том, работает или нет. Но положительная динамика вселяет надежду.
Первый месяц принимал по 15 мг в сутки, сейчас увеличиваю дозировку до 20. Теперь прием стал гораздо более удобным — целая таблетка. Раньше приходилось делить пополам, а потом от половинки «отпиливать» еще четвертинку, чтоб в сумме получалось три четверти. Это не совсем удобно, жаль производитель не подумал о том, чтоб выпускать таблетки в дозировке 15 мг, для удобства приема в первый месяц.
От инструкции не отхожу. Список побочных эффектов и противопоказаний небольшой, меня неприятные симптомы в виде тошноты или слабости не коснулись, давление тоже в норме.

Пока никто не задал вопросы. Ваш вопрос станет первым!

Использованные источники: myotzyv.net

ПОХОЖИЕ СТАТЬИ:

  Как лечить медикаментозную аллергию

  Сезонная аллергия его лечение

  Сезонная аллергия отек слизистой носа

Ксарелто: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Ксарелто – это антикоагулянт прямого действия. Высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Действующее вещество – ривароксабан.

Препарат обладает весьма высокой эффективностью, так как наиболее важную роль в коагуляционном каскаде играет активация фактора Х через внешний и внутренний пути свертывания с образованием фактора Ха.

Ривароксабан всасывается очень быстро. Уже через 2 – 4 часа после приема лекарственного средства достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Большая часть активного вещества препарата, а это до 95%, связывается плазменными белками. Примерно 2/3 действующего вещества метаболизируются и выводятся с калом и мочой примерно в равных пропорциях. Еще 1/3 препарата выводится при помощи почек в неизмененном виде.

Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме крови (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. Также дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов.

Показания к применению

От чего помогает Ксарелто? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.
  • Для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения.
  • Для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

Инструкция по применению Ксарелто, дозировки

Таблетки 10 мг принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 мг – во время приемов пищи.

Стандартная дозировка по инструкции – 1 таблетка Ксарелто 20 мг \ 1 раз в сутки.

При нарушениях функции почек рекомендуемая доза 15 мг 1 раз в сутки.

  • Максимальная суточная доза — 20 мг.

Курс лечения следует проводить длительно, до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

В случае пропуска очередной дозы, необходимо немедленно принять таблетку. На следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендуемая начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА — 15 мг \ 2 раза в сутки в течение первых 3 недель, далее 20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 30 мг в течение первых 3 недель терапии и 20 мг при дальнейшем лечении.

Для тех, кто принимает парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0 – 2 ч до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Ксарелто:

  • Учитывая механизм действия, применение препарата может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии.

Часто отмечаются: анемия, тахикардия, кровоизлияние в глаз желудочно-кишечное кровотечение (включая кровоточивость десен и ректальные кровотечения), боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота, лихорадка, периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению), кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), избыточная гематома при ушибе, повышение активности трансаминаз, боли в конечностях, головокружение, головная боль, кратковременный обморок, кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию), носовое кровотечение, зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз, гипотензия, гематома.

Противопоказания

Противопоказано назначать Ксарелто в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к ривароксабану или любым компонентам препарата;
  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей клинически релевантный риск кровотечения;
  • период беременности.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах 50 мг или выше.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.

В связи с повышенным риском кровотечения необходима осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами.

Особые указания

Не рекомендуется принимать Ксарелто при сопутствующей системной терапии противогрибковыми препаратами группы азолов (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в среднем в 2,6 раза), что может привести к повышенному риску кровотечений.

Следует принимать с осторожностью при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений.

Во время терапии возможны обмороки и головокружения, поэтому не рекомендуется управления транспортными средствами или другими механизмами, требующими внимания.

Аналоги Ксарелто, цена в аптеках

При необходимости, заменить Ксарелто можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Схожие по действию:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Ксарелто, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Ксарелто 20 мг 14 шт. – от 1490 до 1573 рублей, 15мг 14 шт. – от 1479 до 1580 рублей, по данным 593 аптек.

Продается по рецепту врача. Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Что говорят отзывы?

Большинство отзывов врачей о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом отзывы пациентов, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: слабости, головокружения, бледности, одышки, отечности и так далее.

Использованные источники: instrukciya-primeneniyu.com

ЧИТАЙТЕ ТАК ЖЕ:

  Как лечить медикаментозную аллергию

  Сезонная аллергия отек слизистой носа

  Аллергия на веках о теней

Ксарелто: инструкция по применению

Состав

1 таблетка Ксарелто покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: ривароксабан микронизированный — 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат; оболочка: железа оксид красный Е172, гипромеллоза 15сР, макрогол 3350, титана диоксид Е171.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Фармакологическое действие

Ксарелто — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренние и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Исследования на человеке показали наличие дозозависимого угнетения активности Ха фактора. Ксарелто оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (г=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin®. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Показания прибора следует снимать в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и валидировано только для кумаринов и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся крупные ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбина (Neoplastin®) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. во время достижения максимального эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest®; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-фактора Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения — средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смаке.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

Биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%), не зависит от приема пищи.

Ксарелто 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%. Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения — средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболической деградации и в дальнейшем в равных частях выводится с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также за счет независимых от системы цитохрома Р450 механизмов. Окислительная деградация морфолиновой группы и гидролиз амидных групп являются основными участками биотрансформации.

Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков- переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного (кажущегося) общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически релевантные различия фармакокинетики не обнаружены. Различные весовые категории

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Клинически релевантные различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз заболеваний печени, главным образом, цирроза печени. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует со структурой классификации. В дальнейшем вопрос о лечении таких пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые связаны с коагулопатией, приводящей к клинически релевантному риску кровотечений,

У больных циррозом печени с легкой печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Релевантные различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени со печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При проведении пробы на свертывание с определением протромбинового времени оценивается внешний путь, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд- Пью отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которую определяли по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина 30-49 мл/мин.) или тяжелой (клиренс креатинина 15-29 мл/мин.) почечной недостаточностью наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций Ксарелто в плазме (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами; при соответствующем увеличении протромбинового времени в 1,3, 2,2 и 2,4 раза.

Ксарелто следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) из-за увеличения риска кровотечения и тромбоза вследствие основного заболевания.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с клиренсом креатинина 1/10), распространенные (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/10), распространенные (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 2,0. В первые два дня переходного периода следует принимать стандартную дозу АВК, а затем еще одну дозу в зависимости от МНО. В случае, если пациенты получают как Ксарелто, так и АВК, МНО определяют не ранее чем через 24 ч после предыдущего приема Ксарелто, но до очередного приема препарата. Для надежного определения МНО по завершении курса Ксарелто его следует производить через 24 часа после последнего приема препарата.

Переход с парентерального введения антикоагулянтов на Ксарелто. Для пациентов, получающих антикоагулянты парентерально, Ксарелто следует начинать за 0 — 2 часа до назначенного времени очередного парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина (НМГ)) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного нефракционированнного гепарина (НФГ).

Переход от приема Ксарелто к парентеральным антикоагулянтам

По завершении курса Ксарелто следует ввести первую дозу антикоагулянта парентерально вместо очередного по времени приема Ксарелто.

Использованные источники: apteka.103.by